8.20. Aktif Madde Grubuna Göre İnsektisitlerin Etki Mekanizmaları
8.20.1. Sabadilla ve Ryanoidlerin Etki Mekanizması
Schoenocaulon spp.'nin tohumlarına sabadilla adı verilir. Bu tohumlarda bulunan veratrin, cevadrin ve veratridin isimli alkoloidler insektisit özelliğine sahiptirler. Bu alkoloidlerin, zararlıların sinir sistemindeki sodyum kanalları üzerinde etkili olduğu tespit edilmiştir.
Ryanoidler ise böceklerin sinir sistemindeki kalsiyum kanalları üzerinde etkilidirler ve bu kanalları tıkamak suretiyle etkili olmaktadırlar.
8.20.2. Nikotinoidlerin Etki Mekanizması
Nikotinin yapısı asetilkoline benzemektedir. Nikotinoidler böceklerde merkezi sinir sistemindeki sinapslarda, reseptör ile interaksiyona girerek asetilkolinin yerini almakta ve sinir uyartılarını iletmemektedirler. Böceklerde sinir zarı iyon geçirmeyen bir engel ile kaplıdır. Nikotin ise %90 oranında iyonize olan bir bileşik olduğundan yaprak bitleri dışındaki zararlılara etkisi yoktur. Ancak, memelilerde sinir-kas bağlantısı kolinerjik ve böceklerin aksine sinir lifleri iyon geçirgenliğine sahiptir. Bu sebeple nikotin memelilere şiddetli zehir etkisine sahiptir. Bunlarda sinir-kas bağlantılarını ve kolinerjik iletimi bozmaktadır. Böceklerde ise sinir-kas bağlantısı kolinerjik değildir. Bu yüzden, nikotinin sinir-kas bağlantısına etkisi yoktur.
8.20.3. Klorlandırılmış Hidrokarbonlu Bileşiklerin Etki Mekanizması
Bu gruptan, DDT'nin etki mekanizmasının tespiti üzerinde yoğun çalışmalar yapılmıştır. DDT (Dicloro difenil tricloroetan) etan türevi olarak alifatik yapısıyla çok kararlı bir bileşiktir. Senelerce toprakta bozulmadan kalabilmektedir. Yağlarda erimesi sebebiyle yağ dokularında ve karaciğerde biriktiği ve kronik zehirlenmelere yol açtığı tespit edildikten sonra üretimi yasaklanmıştır. DDT'nin para para (pp) , orta para (op) ve orta orta (oo) olmak üzere üç izomeri bulunmaktadır. İnsektisit etkisi pp izomerinden kaynaklanmaktadır. DDT'de %68-80 pp ve %15-20 op izomeri vardır. Kontak etkisi yanında az da mide zehiri etkilidir. Akut ağızdan farelerde LD50250 mg/kg'dır. DDT, enzimlere karşı dayanıklılık gösterir ve yağlarda erir. Bu insektisit üzerinde çok sayıda araştırma yapılmasına rağmen etki mekanizması son yıllara kadar tam olarak açıklanamamıştır. Ama asıl etkisinin sinir sistemi üzerinde olduğu vurgulanmıştır. Bazı araştırıcılara göre ise etki yerinin böceğin baş kısmı olduğu belirtilmektedir. Çünkü başa yakın kısımlardan verilen DDT, bacaklara verilenden daha etkili olmaktadır. Bazı araştırmalarda ise DDT'nin düşük konsantrasyonlarında etki yerinin sadece aksonlar olduğu belirtilmektedir. DDT'nin ulaştığı alanda sinir uyartılarının çoğalarak uzadığı tespit edilmiştir. DDT'nin duyu sinir hücrelerindeki kontrol sistemini bozduğu, titreme ve çarpmışlara yol açtığı, sinapslarda asetilkolinin biriktiği, kolinesteraz enziminin görevini yapamaz duruma geldiği tespit edilmiştir. Ancak, kolinesteraz engellenmesinin dolaylı yoldan olduğu saptanmıştır.
Başka bir görüşe göre ise, DDT'nin uzun zaman çırpınışlara yol açması ve sonuçta enerji tüketiminin artarak metabolik kaynakların tüketilmesi ile böceklerde ölüm meydana getirdiği belirtilmektedir. DDT'nin oksijen tüketimini aniden arttırması ise bu görüşü desteklemektedir.
Bir başka çalışmada ise duyu sinirlerinin motor sinirlerine göre DDT'den daha çok etkilendiği saptanmıştır. Radyoaktif potasyum ile yapılan çalışmalarda ise DDT sebebiyle hamam böceğinin aksonunda sinir dokularının potasyum iyonları ile geçirgenliğinin büyük çapta arttığı tespit edilmiştir.
DDT'nin etkisinin sıcaklıkla ilişkisi de ortaya konmuştur. Düşük sıcaklıklarda DDT'nin etkisinin arttığı saptanmıştır. Periplaneta americana (L.)'da birey başına 25 ^g DDT verilmiş ve 15°C de 10 dakika sonra zehirlenme belirtileri gözlenmeye başlanmıştır, 30 dakika sonra zehirlenme belirtileri devam ederek hareketsiz kalan böceklerde ortam sıcaklığı 35°C'ye çıkarılmasıyla zehirlenme belirtileri ortadan kalkmıştır. Bu durum ise şöyle açıklanmaktadır. Sinir liflerini saran yağlar, düşük sıcaklıkta yüksek derecede doymamışlık gösterdiği için fazla miktarda DDT absorbe ettiği ve yüksek sıcaklıklarda ise yağlar doymuş hale geçtiklerinden DDT'den daha az etkilendiği kaydedilmektedir.
Son yapılan çalışmalarda ise DDT'nin sinir sistemindeki sodyum kanalları üzerinde etkili olduğu tespit edilmiştir.
BHC (Benzen hexachloride) sinir sistemini etkilemektedir. DDT daha çok periferal sinir sistemini uyardığı halde, BHC'nin merkezi sinir sistemine etki ettiği tespit edilmiştir.
Aldrin ve Dieldrin'in de merkezi sinir sistemini etkilediği saptanmıştır.
Isodrin ve Endrin'in böceklerde boşaltım işlevini engellediği gözlenmiştir.
Endosulfan ve Lindane'nin de sinir sistemindeki klor kanalları üzerinde etkili oldukları saptanmıştır.
8.20.4. Organik Fosforlu Bileşiklerin Etki Mekanizması
Organik fosforlu insektisitlerin en iyi tespit edilmiş toksik özelliği, kolinerjik sinir iletiminde kolinesteraze enzimini engelleme yeteneğidir. Bu insektisitler, kolinesteraz enziminin fosforilizasyonuna sebep olmaktadırlar. Sinir dokusunun salgıladığı ve kolinerjik iletimde kullanılan asetilkolin, kolinesteraze enzimi tarafından parçalanamadığı için birikmekte ve toksik etki ortaya çıkmaktadır. Sonuçta sinir uyartılarının anormal bir şekilde artması sonucu aşırı titremeler ve felç durumu görülmektedir.
Organik fosforlu ilaçların çoğunluğu antikolinesteraz engelleyici oldukları halde parathion ve malathion böyle değildir. Bunlar böcek vücuduna alındıktan sonra metabolizma sonucu insektisit etkili metabolitlere dönüşürler. Parathion oksitlenerek thiofosfat'a dönüşmekte, bu madde ise paraoxan'dır. Malathion'da benzer şekilde oksitlenerek malaoxan'a dönüşmektedir. Bu dönüşümler vücut yağı ve midede gerçekleşmektedir.
8.20.5. Karbamatlı Bileşiklerin Etki Mekanizması
Physostigma venenosum bitki türünden izole edilen insektisit etkili eserine veya phsostigmine olarak bilinen aktif maddeler, sentetik olarak karbamik asitin türevi ester olarak elde edilmiştir. Physostigmine ve daha dayanıklı bir türevi olan prostigmine bileşikleri bir dizi karbamik asit esterinden oluşmaktadır. Bu bileşikler, böceklerdeki, kolinesteraz ve aliesteraz enzimlerinin aktivitelerini engelleyerek böcekleri öldürmektedirler. Organik fosforlu bileşikler, fosforilizasyon yolu ile kolinesteraz enzimini engellemelerine karşın, karbamatlı bileşiklerin molekül yapılarının asetilkoline benzemeleri sebebiyle, asetilkolinin yerine karbamatlı aktif madde ile kolinesteraz enzimi reaksiyona girmekte ve asetilkolin parçalanmadığı için böcekte öldürücü dozda asetilkolin birikimi ortaya çıkmaktadır. Tripslere karşı denenen 22 karbamatlı bileşiğin toksititeleri ile antikolinesteraz aktiviteleri arasında çok iyi bir korelasyon bulunmuştur. Bazı antikolinesteraz etkili karbamatlı bileşiklerin böceklere toksik etki yapmaması ise böceklerdeki hızlı metabolik parçalanmanın sonucu olduğu belirtilmektedir.
8.20.6. Sentetik Piretroitli Bileşiklerin Etki Mekanizması
Sentetik piretroidler, dünyada satılan insektisitlerin %30'undan fazlasını oluşturmaktadırlar. Bunun sebebi ise böceklerde çok hızlı bir etkiye sahiptirler. Hatta küçük dozlarda verilse dahi bu etki görülmektedir. Yine, sentetik piretroidler, deri ve ağız yoluyla memelilere çok düşük toksitite göstermektedirler. Bu olumlu durum, piretroidlerin sinir sistemi ve detoksifikasyon sistemi arasındaki etkileşme ile yakından ilgilidir.
Piretroidler, böceklerde, sinir sistemine etki ederek, normal sinir sistemini bozarak etkili olurlar. Duyu sinirlerinin uçlarını etkileyerek geçici paralize sebep olmaktadırlar. Daha sonra sinir boyunca yerleşmiş etkisinden dolayı zehirlenme ortaya çıkmaktadır. Piretroidlerin merkezi sinir sistemine etkisi de belirgindir. Sinir hücresi ve liflerini uyararak tekrarlamalı olarak deşarja sebep olmakta ve sonuçta, paraliz durumu ortaya çıkmaktadır. Piretroidler'in sinirler üzerindeki etki mekanizması çalışmaları hücre seviyesinde önemli derecede geliştirilmiştir. Bir hücreler arası mikroelektrot hamam böceğinin ana aksonu içine sokularak fizikokimyasal olarak tahrik olgusunun analizi yapılmıştır.
Allethrin, sinir üzerinde üç esas etki yapmaktadır. Bunlar, tekrarlamalı deşarj, potansiyel sonrası negatifte artış ve taşınmanın blokajı'dır. Allethrin'in düşük yoğunlukları (3x10-7 g/ml) hamam böceğinin zehirlenmiş aksonunda potansiyel sonrası negatifi teşvik etmektedir. Bu artış tekrarlamalı uyarının sebeplerinden birisi olarak gösterilmektedir. Böcekte meydana gelen bu anormal tahrik sonucu paraliz durumu başlamaktadır. Yüksek konsantrasyonlarda (10-4g/ml) ise potansiyel sonrası negatif önce artmakta daha sonra ise düşmektedir. Taşınmanın engellenmesi ise kısa zaman sonra başlamaktadır. Allethrin tarafından meydana getirilen potansiyel sonrası negatifteki artışın sebebi ise, sinir membranının içinde veya üzerinde bazı maddelerin birikmesi gösterilmektedir. Bu maddeler, klorid iyonu veya tahrik sonucu meydana gelen metabolik maddelerdir. Allethrin'in yol açtığı sinir paralizasyonunun diğer bir tahmine göre ise sinir membranında sodyum ve potasyum geçirgenliğinin engellenmesi şeklindedir. Allethrin molekülleri sodyum ve potasyum kanallarını tıkamakta ve kanallar arası bölgelerde sinir membranına girerek moleküller arası kuvvetler yoluyla kanallara etki etmektedirler. Bu sebeple, allethrin'in etkisi sinir zarı üzerindeki fiziko kimyasal etkilerden kaynaklanmaktadır.
Piretroidler kolinesteraz enzimini ve kaslarda solunum olayını etkilememektedirler. Sonuç olarak, ilk etkilerinin ard arda tekrarlanan sinirsel boşalmaların ortaya çıkmasıyla, daha sonra etkilerinin ise doğal veya uyarılmış akson potansiyellerinin azalması şeklindedir.
Deltamethrin ve cypermethrin sinir aksonlarının periyodik elektriksel uyarmasını baskı altında tutmaktadırlar. Bu nörotoksik etkilerinin temel sebebi ise sinir hücre zarındaki sodyum kanalının fonksiyonlarını bozmasıdır.
Son yapılan çalışmalarda, sinirlerde voltaj aktivitesinin, sodyum ve potasyum kanallarından içeri giriş ve çıkış esnasında meydana geldiği ve piretroidlerin, bu mekanizma üzerinde etki oluşturarak zehirlenmeye sebep olduğu tespit edilmiştir. Piretroidler, sinirlerde sodyum miktarında belirli bir artış sağlayarak, sodyum kanal sistemini bozarak etkili olmaktadırlar. Sonuç olarak, piretroidler, diğer gruplardan kolinerjik etkiye sahip olmamaları ile ayrılırlar ve sinirlerdeki iyon yapılarını bozmaları sonucu zehirlenmeye sebep olurlar.
Memeliler için piretroidler düşük toksititeye sahiptirler. Böcekler ve memelilerde bu bileşiklerin detoksifikasyonu farklı mekanizmaya sahiptir. Yani, metabolik farklılıklarda memeliler lehine bir durum ortaya çıkmaktadır. Memeliler ve böcekler arasındaki selektivitesi metabolik farklılıklara dayanmaktadır.
KAYNAK: TARIMSAL ZARARLILARLA MÜCADELE YÖNTEMLERİ VE İLAÇLAR KİTABI
(Üçüncü Baskı) (Gözden geçirilmiş ve genisletilmiş)
Prof. Dr. Erol YILDIRIM
Atatürk Üniversitesi, Ziraat Fakültesi, Bitki Koruma Bölümü - 2012
8.20.1. Sabadilla ve Ryanoidlerin Etki Mekanizması
Schoenocaulon spp.'nin tohumlarına sabadilla adı verilir. Bu tohumlarda bulunan veratrin, cevadrin ve veratridin isimli alkoloidler insektisit özelliğine sahiptirler. Bu alkoloidlerin, zararlıların sinir sistemindeki sodyum kanalları üzerinde etkili olduğu tespit edilmiştir.
Ryanoidler ise böceklerin sinir sistemindeki kalsiyum kanalları üzerinde etkilidirler ve bu kanalları tıkamak suretiyle etkili olmaktadırlar.
8.20.2. Nikotinoidlerin Etki Mekanizması
Nikotinin yapısı asetilkoline benzemektedir. Nikotinoidler böceklerde merkezi sinir sistemindeki sinapslarda, reseptör ile interaksiyona girerek asetilkolinin yerini almakta ve sinir uyartılarını iletmemektedirler. Böceklerde sinir zarı iyon geçirmeyen bir engel ile kaplıdır. Nikotin ise %90 oranında iyonize olan bir bileşik olduğundan yaprak bitleri dışındaki zararlılara etkisi yoktur. Ancak, memelilerde sinir-kas bağlantısı kolinerjik ve böceklerin aksine sinir lifleri iyon geçirgenliğine sahiptir. Bu sebeple nikotin memelilere şiddetli zehir etkisine sahiptir. Bunlarda sinir-kas bağlantılarını ve kolinerjik iletimi bozmaktadır. Böceklerde ise sinir-kas bağlantısı kolinerjik değildir. Bu yüzden, nikotinin sinir-kas bağlantısına etkisi yoktur.
8.20.3. Klorlandırılmış Hidrokarbonlu Bileşiklerin Etki Mekanizması
Bu gruptan, DDT'nin etki mekanizmasının tespiti üzerinde yoğun çalışmalar yapılmıştır. DDT (Dicloro difenil tricloroetan) etan türevi olarak alifatik yapısıyla çok kararlı bir bileşiktir. Senelerce toprakta bozulmadan kalabilmektedir. Yağlarda erimesi sebebiyle yağ dokularında ve karaciğerde biriktiği ve kronik zehirlenmelere yol açtığı tespit edildikten sonra üretimi yasaklanmıştır. DDT'nin para para (pp) , orta para (op) ve orta orta (oo) olmak üzere üç izomeri bulunmaktadır. İnsektisit etkisi pp izomerinden kaynaklanmaktadır. DDT'de %68-80 pp ve %15-20 op izomeri vardır. Kontak etkisi yanında az da mide zehiri etkilidir. Akut ağızdan farelerde LD50250 mg/kg'dır. DDT, enzimlere karşı dayanıklılık gösterir ve yağlarda erir. Bu insektisit üzerinde çok sayıda araştırma yapılmasına rağmen etki mekanizması son yıllara kadar tam olarak açıklanamamıştır. Ama asıl etkisinin sinir sistemi üzerinde olduğu vurgulanmıştır. Bazı araştırıcılara göre ise etki yerinin böceğin baş kısmı olduğu belirtilmektedir. Çünkü başa yakın kısımlardan verilen DDT, bacaklara verilenden daha etkili olmaktadır. Bazı araştırmalarda ise DDT'nin düşük konsantrasyonlarında etki yerinin sadece aksonlar olduğu belirtilmektedir. DDT'nin ulaştığı alanda sinir uyartılarının çoğalarak uzadığı tespit edilmiştir. DDT'nin duyu sinir hücrelerindeki kontrol sistemini bozduğu, titreme ve çarpmışlara yol açtığı, sinapslarda asetilkolinin biriktiği, kolinesteraz enziminin görevini yapamaz duruma geldiği tespit edilmiştir. Ancak, kolinesteraz engellenmesinin dolaylı yoldan olduğu saptanmıştır.
Başka bir görüşe göre ise, DDT'nin uzun zaman çırpınışlara yol açması ve sonuçta enerji tüketiminin artarak metabolik kaynakların tüketilmesi ile böceklerde ölüm meydana getirdiği belirtilmektedir. DDT'nin oksijen tüketimini aniden arttırması ise bu görüşü desteklemektedir.
Bir başka çalışmada ise duyu sinirlerinin motor sinirlerine göre DDT'den daha çok etkilendiği saptanmıştır. Radyoaktif potasyum ile yapılan çalışmalarda ise DDT sebebiyle hamam böceğinin aksonunda sinir dokularının potasyum iyonları ile geçirgenliğinin büyük çapta arttığı tespit edilmiştir.
DDT'nin etkisinin sıcaklıkla ilişkisi de ortaya konmuştur. Düşük sıcaklıklarda DDT'nin etkisinin arttığı saptanmıştır. Periplaneta americana (L.)'da birey başına 25 ^g DDT verilmiş ve 15°C de 10 dakika sonra zehirlenme belirtileri gözlenmeye başlanmıştır, 30 dakika sonra zehirlenme belirtileri devam ederek hareketsiz kalan böceklerde ortam sıcaklığı 35°C'ye çıkarılmasıyla zehirlenme belirtileri ortadan kalkmıştır. Bu durum ise şöyle açıklanmaktadır. Sinir liflerini saran yağlar, düşük sıcaklıkta yüksek derecede doymamışlık gösterdiği için fazla miktarda DDT absorbe ettiği ve yüksek sıcaklıklarda ise yağlar doymuş hale geçtiklerinden DDT'den daha az etkilendiği kaydedilmektedir.
Son yapılan çalışmalarda ise DDT'nin sinir sistemindeki sodyum kanalları üzerinde etkili olduğu tespit edilmiştir.
BHC (Benzen hexachloride) sinir sistemini etkilemektedir. DDT daha çok periferal sinir sistemini uyardığı halde, BHC'nin merkezi sinir sistemine etki ettiği tespit edilmiştir.
Aldrin ve Dieldrin'in de merkezi sinir sistemini etkilediği saptanmıştır.
Isodrin ve Endrin'in böceklerde boşaltım işlevini engellediği gözlenmiştir.
Endosulfan ve Lindane'nin de sinir sistemindeki klor kanalları üzerinde etkili oldukları saptanmıştır.
8.20.4. Organik Fosforlu Bileşiklerin Etki Mekanizması
Organik fosforlu insektisitlerin en iyi tespit edilmiş toksik özelliği, kolinerjik sinir iletiminde kolinesteraze enzimini engelleme yeteneğidir. Bu insektisitler, kolinesteraz enziminin fosforilizasyonuna sebep olmaktadırlar. Sinir dokusunun salgıladığı ve kolinerjik iletimde kullanılan asetilkolin, kolinesteraze enzimi tarafından parçalanamadığı için birikmekte ve toksik etki ortaya çıkmaktadır. Sonuçta sinir uyartılarının anormal bir şekilde artması sonucu aşırı titremeler ve felç durumu görülmektedir.
Organik fosforlu ilaçların çoğunluğu antikolinesteraz engelleyici oldukları halde parathion ve malathion böyle değildir. Bunlar böcek vücuduna alındıktan sonra metabolizma sonucu insektisit etkili metabolitlere dönüşürler. Parathion oksitlenerek thiofosfat'a dönüşmekte, bu madde ise paraoxan'dır. Malathion'da benzer şekilde oksitlenerek malaoxan'a dönüşmektedir. Bu dönüşümler vücut yağı ve midede gerçekleşmektedir.
8.20.5. Karbamatlı Bileşiklerin Etki Mekanizması
Physostigma venenosum bitki türünden izole edilen insektisit etkili eserine veya phsostigmine olarak bilinen aktif maddeler, sentetik olarak karbamik asitin türevi ester olarak elde edilmiştir. Physostigmine ve daha dayanıklı bir türevi olan prostigmine bileşikleri bir dizi karbamik asit esterinden oluşmaktadır. Bu bileşikler, böceklerdeki, kolinesteraz ve aliesteraz enzimlerinin aktivitelerini engelleyerek böcekleri öldürmektedirler. Organik fosforlu bileşikler, fosforilizasyon yolu ile kolinesteraz enzimini engellemelerine karşın, karbamatlı bileşiklerin molekül yapılarının asetilkoline benzemeleri sebebiyle, asetilkolinin yerine karbamatlı aktif madde ile kolinesteraz enzimi reaksiyona girmekte ve asetilkolin parçalanmadığı için böcekte öldürücü dozda asetilkolin birikimi ortaya çıkmaktadır. Tripslere karşı denenen 22 karbamatlı bileşiğin toksititeleri ile antikolinesteraz aktiviteleri arasında çok iyi bir korelasyon bulunmuştur. Bazı antikolinesteraz etkili karbamatlı bileşiklerin böceklere toksik etki yapmaması ise böceklerdeki hızlı metabolik parçalanmanın sonucu olduğu belirtilmektedir.
8.20.6. Sentetik Piretroitli Bileşiklerin Etki Mekanizması
Sentetik piretroidler, dünyada satılan insektisitlerin %30'undan fazlasını oluşturmaktadırlar. Bunun sebebi ise böceklerde çok hızlı bir etkiye sahiptirler. Hatta küçük dozlarda verilse dahi bu etki görülmektedir. Yine, sentetik piretroidler, deri ve ağız yoluyla memelilere çok düşük toksitite göstermektedirler. Bu olumlu durum, piretroidlerin sinir sistemi ve detoksifikasyon sistemi arasındaki etkileşme ile yakından ilgilidir.
Piretroidler, böceklerde, sinir sistemine etki ederek, normal sinir sistemini bozarak etkili olurlar. Duyu sinirlerinin uçlarını etkileyerek geçici paralize sebep olmaktadırlar. Daha sonra sinir boyunca yerleşmiş etkisinden dolayı zehirlenme ortaya çıkmaktadır. Piretroidlerin merkezi sinir sistemine etkisi de belirgindir. Sinir hücresi ve liflerini uyararak tekrarlamalı olarak deşarja sebep olmakta ve sonuçta, paraliz durumu ortaya çıkmaktadır. Piretroidler'in sinirler üzerindeki etki mekanizması çalışmaları hücre seviyesinde önemli derecede geliştirilmiştir. Bir hücreler arası mikroelektrot hamam böceğinin ana aksonu içine sokularak fizikokimyasal olarak tahrik olgusunun analizi yapılmıştır.
Allethrin, sinir üzerinde üç esas etki yapmaktadır. Bunlar, tekrarlamalı deşarj, potansiyel sonrası negatifte artış ve taşınmanın blokajı'dır. Allethrin'in düşük yoğunlukları (3x10-7 g/ml) hamam böceğinin zehirlenmiş aksonunda potansiyel sonrası negatifi teşvik etmektedir. Bu artış tekrarlamalı uyarının sebeplerinden birisi olarak gösterilmektedir. Böcekte meydana gelen bu anormal tahrik sonucu paraliz durumu başlamaktadır. Yüksek konsantrasyonlarda (10-4g/ml) ise potansiyel sonrası negatif önce artmakta daha sonra ise düşmektedir. Taşınmanın engellenmesi ise kısa zaman sonra başlamaktadır. Allethrin tarafından meydana getirilen potansiyel sonrası negatifteki artışın sebebi ise, sinir membranının içinde veya üzerinde bazı maddelerin birikmesi gösterilmektedir. Bu maddeler, klorid iyonu veya tahrik sonucu meydana gelen metabolik maddelerdir. Allethrin'in yol açtığı sinir paralizasyonunun diğer bir tahmine göre ise sinir membranında sodyum ve potasyum geçirgenliğinin engellenmesi şeklindedir. Allethrin molekülleri sodyum ve potasyum kanallarını tıkamakta ve kanallar arası bölgelerde sinir membranına girerek moleküller arası kuvvetler yoluyla kanallara etki etmektedirler. Bu sebeple, allethrin'in etkisi sinir zarı üzerindeki fiziko kimyasal etkilerden kaynaklanmaktadır.
Piretroidler kolinesteraz enzimini ve kaslarda solunum olayını etkilememektedirler. Sonuç olarak, ilk etkilerinin ard arda tekrarlanan sinirsel boşalmaların ortaya çıkmasıyla, daha sonra etkilerinin ise doğal veya uyarılmış akson potansiyellerinin azalması şeklindedir.
Deltamethrin ve cypermethrin sinir aksonlarının periyodik elektriksel uyarmasını baskı altında tutmaktadırlar. Bu nörotoksik etkilerinin temel sebebi ise sinir hücre zarındaki sodyum kanalının fonksiyonlarını bozmasıdır.
Son yapılan çalışmalarda, sinirlerde voltaj aktivitesinin, sodyum ve potasyum kanallarından içeri giriş ve çıkış esnasında meydana geldiği ve piretroidlerin, bu mekanizma üzerinde etki oluşturarak zehirlenmeye sebep olduğu tespit edilmiştir. Piretroidler, sinirlerde sodyum miktarında belirli bir artış sağlayarak, sodyum kanal sistemini bozarak etkili olmaktadırlar. Sonuç olarak, piretroidler, diğer gruplardan kolinerjik etkiye sahip olmamaları ile ayrılırlar ve sinirlerdeki iyon yapılarını bozmaları sonucu zehirlenmeye sebep olurlar.
Memeliler için piretroidler düşük toksititeye sahiptirler. Böcekler ve memelilerde bu bileşiklerin detoksifikasyonu farklı mekanizmaya sahiptir. Yani, metabolik farklılıklarda memeliler lehine bir durum ortaya çıkmaktadır. Memeliler ve böcekler arasındaki selektivitesi metabolik farklılıklara dayanmaktadır.
KAYNAK: TARIMSAL ZARARLILARLA MÜCADELE YÖNTEMLERİ VE İLAÇLAR KİTABI
(Üçüncü Baskı) (Gözden geçirilmiş ve genisletilmiş)
Prof. Dr. Erol YILDIRIM
Atatürk Üniversitesi, Ziraat Fakültesi, Bitki Koruma Bölümü - 2012


Comment