Tweet
8.21. İnsektisitlerde Selektivite
Belirli bir ekosistemde herhangi bir insektisitin belirli bir ortalama dozu, buna maruz kalan canlı türlerinde farklı tepkilere yol açmaktadır. Bir kısmı şiddetle etkilendikleri halde diğerleri bundan etkilenmemektedirler. İnsektisitlerin bu farklı toksik etkilerine o insektisitlerin o türlerle ilgili selektivitesi veya seçiciliği denir. Canlı türlerinin yapılarındaki farklılıklar ve insektisitlerdeki farklılıklar sonucu selektif özellikler ortaya çıkmaktadır.
İnsektisit geliştirmede amaç, faydalı fuanaya az etkili veya etkisiz, buna karşılık hedef zararlı türleri ekonomik zarar eşiğinin altına düşürebilen ilaçları sentezleyebilmektir. İnsektisitlerin seçicilik özelliklerini geliştirmek için çok yoğun çalışmalar yapılmıştır. Bu amaca ulaşmak için belirli bir insektisitin canlı vücudundaki etki mekanizmaları yanında, canlıda bu bileşiklere karşı oluşan tepkilerin de iyi bilinmesi gerekmektedir. İdeal bir insektisit, hedef alınan zararlı türe karşı oldukça toksik olduğu halde hayatın diğer formlarıyla temas ettiğinde tamamen zararsız olan bileşiklerdir. Bu böceklerle, diğer organizmalar arasındaki maksimum fizyolojik selektivitenin ortaya çıkmasıdır. İdeal bir insektisit, şu anda mevcut değildir. Fakat birçok ilaç canlılar arasında önemli derecede selektivite göstermektedir. Örneğin, memeli dokularında bulunan sulfonamid ve penisilin gibi antibiyotikler memelilere etkili olmadığı halde kuvvetli bakterisit etkiye sahiptirler. Yine, methionin ve sulphoximine köpeklere, tavşanlara ve dağ gelinciklerine toksik olduğu halde insan, fare ve sıçanlara toksik değildir. Bracon hebetor Say tarafından salgılanan bir toksin, bazı lepidopter türlerine karşı güçlü bir insektisit etkiye sahip olduğu halde, birçok böcek türüne ve memelilere enjekte edildiğinde etkisiz olduğu tespit edilmiştir.
İnsektisitlere karşı böceklerin fizyolojik duyarlılığındaki farklılıklar sebebiyle ortaya çıkan selektiviteye ise fizyolojik selektivite adı verilmektedir. İnsektisitin böcek vücudundaki biyolojik etkisi toplam dozun çok az bir kısmı ile meydana gelmektedir. Örneğin, organik fosforlu bileşikler merkezi sinir sisteminde kolinesteraz enzimini engelleyerek zehir etkisi yapmaktadırlar.
Sinir dokusu, canlıdakı diğer tüm dokularla kıyaslandığı zaman az bir kısmını oluşturmaktadır. Bu kısım, insektisitin asıl etkiyi yaptığı yerdir ve buna etki yeri adı verilir. Etki mekanizması hakkındaki bilgimizin derecesine göre, etki yeri, spesifik bir doku veya organ, özel bir hücre, hücreler arası yapı veya spesifik enzim yeri gibi moleküler bir alıcı olarak tespit edilebilir. Toksik etkinin seyri ise insektisit moleküllerinin etki yerine ulaşma hızına bağlıdır. Bu hız sırasıyla, penetrasyon, toksifikasyon, detoksifikasyon, iç depolanma ve salgı ifrazatının rekabet edici seyrinin sonucu olarak ortaya çıkmaktadır. İnsektisitin toksititesinde hız sınırlayıcı engeller şunlardır. Epikutikuladaki mum tabakasında erime veya buharlaşma, integumentin dış engelleri, iç depolama, aktif ve pasif diffizyon, toksifikasyon, detoksikasyon, içyapıdaki engeller, nöral lamel, hücreler arası sinaptik yapılar ve enzim tarafından rekabettir. İşte, insektisit tüm bu engelleri aşarak etki yerine ulaşmakta ve burada etkisini göstermektedir.
Gerek böcek türleri gerekse memelilerle böcekler arasındaki biyokimyasal yapı farklılıkları ve enzimatik yapı insektisitlerin bu canlılara selektivitesinde büyük rol oynamaktadır. Biyokimyasal özelliklerdeki küçük farklılıklar dolayısıyla enzimatik faaliyetlerdeki farklılıklar, vücuda alınan insektisitin toksititesi üzerinde büyük değişmelere yol açmaktadır.
Absorbe edilen insektisitin enzimatik metabolizması, insektisit molekülünün toksititesinde azalma ve artmaya sebep olmaktadır. Ancak, genellikle azalmayla sonuçlanmaktadır. Özellikle memeliler ve böcekler arasındaki selektivite de enzimlerin büyük rolü olduğu belirtilmektedir.
İnsektisitleri etkileyen enzimlerin başında karışık fonksiyonlu oksidazlar gelmektedir. Bu enzim, başta pestisitler olmak üzere, tıbbi ilaçlar, kozmetikler, yiyecek prezervatifler, plastikler ve havayı kirleten polisiklik hidrokarbonlar gibi organizmada yabancı kimyasal maddeleri metabolize ettikleri gibi, yağ asitleri, kolesterol ve steroit hormonlar gibi maddeleri ve vücudun normal maddelerini de metabolize ederler. Diğer taraftan, carboxyesterase ve phosphatase enzimleri organik fosforlu ilaçların vücutta metabolize olmasında önemli role sahiptirler. Malathion'un memelilerde hızlı parçalanması bu enzimler sayesinde olmaktadır. Böceklerde, Malathion parçalanması çok yavaş olduğu için memelilere az etkiliyken, böceklere daha çok toksik olan bu ilaçlar en çok kullanılan ilaçlar arasında yer almaktadır.
İnsektisitlerin selektivitesinde, etki yerinin farklı karakterde olması büyük rol oynamaktadır. Kontak etkili insektisitlerin fizyolojik selektivitesini belirleyen faktörler çok komplekstir. Bu faktörlerin tek tek veya karşılıklı etkileriyle ilgili mevcut bilgiler, pratik bakımdan selektif bir insektisitin kimyasal yapısının teorik olarak nasıl olması gerektiği hususunda henüz yeterli değildir. Türler arasında önemli biyokimyasal ve fizyolojik farklılıklar belirlenmiş ve bu durum spesifik insektisitlerin geliştirilmesine yol göstermektedir.
Hala hazırda ideal bir insektisit olmamakla birlikte, bazı aktif maddeler sıcakkanlılar ve böcekler bakımından selektif özelliğe sahiptirler. Ancak, faydalı faunaya etkileri bakımından selektiflikler üzerinde durulmaktadır. Ayrıca, doğal düşmanların ilaçlardan az etkilenmeleri için genetik olarak ilaçlara dayanıklı ırklar geliştirilmeye çalışılmaktadır.
KAYNAK: TARIMSAL ZARARLILARLA MÜCADELE YÖNTEMLERİ VE İLAÇLAR KİTABI
(Üçüncü Baskı) (Gözden geçirilmiş ve genisletilmiş)
Prof. Dr. Erol YILDIRIM
Atatürk Üniversitesi, Ziraat Fakültesi, Bitki Koruma Bölümü - 2012
Belirli bir ekosistemde herhangi bir insektisitin belirli bir ortalama dozu, buna maruz kalan canlı türlerinde farklı tepkilere yol açmaktadır. Bir kısmı şiddetle etkilendikleri halde diğerleri bundan etkilenmemektedirler. İnsektisitlerin bu farklı toksik etkilerine o insektisitlerin o türlerle ilgili selektivitesi veya seçiciliği denir. Canlı türlerinin yapılarındaki farklılıklar ve insektisitlerdeki farklılıklar sonucu selektif özellikler ortaya çıkmaktadır.
İnsektisit geliştirmede amaç, faydalı fuanaya az etkili veya etkisiz, buna karşılık hedef zararlı türleri ekonomik zarar eşiğinin altına düşürebilen ilaçları sentezleyebilmektir. İnsektisitlerin seçicilik özelliklerini geliştirmek için çok yoğun çalışmalar yapılmıştır. Bu amaca ulaşmak için belirli bir insektisitin canlı vücudundaki etki mekanizmaları yanında, canlıda bu bileşiklere karşı oluşan tepkilerin de iyi bilinmesi gerekmektedir. İdeal bir insektisit, hedef alınan zararlı türe karşı oldukça toksik olduğu halde hayatın diğer formlarıyla temas ettiğinde tamamen zararsız olan bileşiklerdir. Bu böceklerle, diğer organizmalar arasındaki maksimum fizyolojik selektivitenin ortaya çıkmasıdır. İdeal bir insektisit, şu anda mevcut değildir. Fakat birçok ilaç canlılar arasında önemli derecede selektivite göstermektedir. Örneğin, memeli dokularında bulunan sulfonamid ve penisilin gibi antibiyotikler memelilere etkili olmadığı halde kuvvetli bakterisit etkiye sahiptirler. Yine, methionin ve sulphoximine köpeklere, tavşanlara ve dağ gelinciklerine toksik olduğu halde insan, fare ve sıçanlara toksik değildir. Bracon hebetor Say tarafından salgılanan bir toksin, bazı lepidopter türlerine karşı güçlü bir insektisit etkiye sahip olduğu halde, birçok böcek türüne ve memelilere enjekte edildiğinde etkisiz olduğu tespit edilmiştir.
İnsektisitlere karşı böceklerin fizyolojik duyarlılığındaki farklılıklar sebebiyle ortaya çıkan selektiviteye ise fizyolojik selektivite adı verilmektedir. İnsektisitin böcek vücudundaki biyolojik etkisi toplam dozun çok az bir kısmı ile meydana gelmektedir. Örneğin, organik fosforlu bileşikler merkezi sinir sisteminde kolinesteraz enzimini engelleyerek zehir etkisi yapmaktadırlar.
Sinir dokusu, canlıdakı diğer tüm dokularla kıyaslandığı zaman az bir kısmını oluşturmaktadır. Bu kısım, insektisitin asıl etkiyi yaptığı yerdir ve buna etki yeri adı verilir. Etki mekanizması hakkındaki bilgimizin derecesine göre, etki yeri, spesifik bir doku veya organ, özel bir hücre, hücreler arası yapı veya spesifik enzim yeri gibi moleküler bir alıcı olarak tespit edilebilir. Toksik etkinin seyri ise insektisit moleküllerinin etki yerine ulaşma hızına bağlıdır. Bu hız sırasıyla, penetrasyon, toksifikasyon, detoksifikasyon, iç depolanma ve salgı ifrazatının rekabet edici seyrinin sonucu olarak ortaya çıkmaktadır. İnsektisitin toksititesinde hız sınırlayıcı engeller şunlardır. Epikutikuladaki mum tabakasında erime veya buharlaşma, integumentin dış engelleri, iç depolama, aktif ve pasif diffizyon, toksifikasyon, detoksikasyon, içyapıdaki engeller, nöral lamel, hücreler arası sinaptik yapılar ve enzim tarafından rekabettir. İşte, insektisit tüm bu engelleri aşarak etki yerine ulaşmakta ve burada etkisini göstermektedir.
Gerek böcek türleri gerekse memelilerle böcekler arasındaki biyokimyasal yapı farklılıkları ve enzimatik yapı insektisitlerin bu canlılara selektivitesinde büyük rol oynamaktadır. Biyokimyasal özelliklerdeki küçük farklılıklar dolayısıyla enzimatik faaliyetlerdeki farklılıklar, vücuda alınan insektisitin toksititesi üzerinde büyük değişmelere yol açmaktadır.
Absorbe edilen insektisitin enzimatik metabolizması, insektisit molekülünün toksititesinde azalma ve artmaya sebep olmaktadır. Ancak, genellikle azalmayla sonuçlanmaktadır. Özellikle memeliler ve böcekler arasındaki selektivite de enzimlerin büyük rolü olduğu belirtilmektedir.
İnsektisitleri etkileyen enzimlerin başında karışık fonksiyonlu oksidazlar gelmektedir. Bu enzim, başta pestisitler olmak üzere, tıbbi ilaçlar, kozmetikler, yiyecek prezervatifler, plastikler ve havayı kirleten polisiklik hidrokarbonlar gibi organizmada yabancı kimyasal maddeleri metabolize ettikleri gibi, yağ asitleri, kolesterol ve steroit hormonlar gibi maddeleri ve vücudun normal maddelerini de metabolize ederler. Diğer taraftan, carboxyesterase ve phosphatase enzimleri organik fosforlu ilaçların vücutta metabolize olmasında önemli role sahiptirler. Malathion'un memelilerde hızlı parçalanması bu enzimler sayesinde olmaktadır. Böceklerde, Malathion parçalanması çok yavaş olduğu için memelilere az etkiliyken, böceklere daha çok toksik olan bu ilaçlar en çok kullanılan ilaçlar arasında yer almaktadır.
İnsektisitlerin selektivitesinde, etki yerinin farklı karakterde olması büyük rol oynamaktadır. Kontak etkili insektisitlerin fizyolojik selektivitesini belirleyen faktörler çok komplekstir. Bu faktörlerin tek tek veya karşılıklı etkileriyle ilgili mevcut bilgiler, pratik bakımdan selektif bir insektisitin kimyasal yapısının teorik olarak nasıl olması gerektiği hususunda henüz yeterli değildir. Türler arasında önemli biyokimyasal ve fizyolojik farklılıklar belirlenmiş ve bu durum spesifik insektisitlerin geliştirilmesine yol göstermektedir.
Hala hazırda ideal bir insektisit olmamakla birlikte, bazı aktif maddeler sıcakkanlılar ve böcekler bakımından selektif özelliğe sahiptirler. Ancak, faydalı faunaya etkileri bakımından selektiflikler üzerinde durulmaktadır. Ayrıca, doğal düşmanların ilaçlardan az etkilenmeleri için genetik olarak ilaçlara dayanıklı ırklar geliştirilmeye çalışılmaktadır.
KAYNAK: TARIMSAL ZARARLILARLA MÜCADELE YÖNTEMLERİ VE İLAÇLAR KİTABI
(Üçüncü Baskı) (Gözden geçirilmiş ve genisletilmiş)
Prof. Dr. Erol YILDIRIM
Atatürk Üniversitesi, Ziraat Fakültesi, Bitki Koruma Bölümü - 2012